Cirius公司候选药物MSDC-0602K在治疗NASH的2b期试验EMMINENCE中表现出积极结果

近日,Cirius Therapeutics公司宣布,其主要候选药物MSDC-0602K,在治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者的2b期试验EMMINENCE中,显著改善患者的肝脏酶水平,血糖控制,以及胰岛素抵抗现象。
 
  MSDC-0602K是第二代口服胰岛素敏化剂。与第一代相比,其设计理念试图在调节线粒体丙酮酸载体(MPC)功能同时,最大限度地降低过氧化物酶体增殖物活化受体γ(PPARγ)的直接激动效应,在保留药效的同时,具有了更好的安全性。
 
  MSDC-0602K与MPC可以选择性结合,并调节丙酮酸进入线粒体。
 
  MPC是一种线粒体内膜中的蛋白质复合物,可介导丙酮酸进入线粒体的速率。丙酮酸是碳水化合物代谢的中间产物,并且是细胞的重要能量来源之一。临床前研究表明,对MPC进行调控,可改善胰岛素抵抗,脂肪代谢和炎症影响。
 
  402名NASH患者参与了该项名为EMMINENCE的2b期临床试验。试验结果显示,与基线相比,三种不同剂量的MSDC-0602K(62.3 mg,125 mg,250 mg)都显著降低了患者的NAFLD活跃度评分(NAS),分别有33.3%,39.8%和42.6%的患者的NAS评分至少降低了2个点。
 
  与安慰剂组相比,治疗组中患者的血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平也有所改善。其中,125 mg和250 mg剂量组中达到ALT正常化水平的患者比例分别为20.8%和33.3%,而在安慰剂组中的这一数值为6.8%。
 
  此外,所有MSDC-0602K剂量组都显示了对血糖控制的标志物之一糖化血红蛋白(HbA1c)水平的显著改善。

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